一级分类： 神经系统药物

二级分类： 作用于自主神经系统的药物

三级分类： 抗胆碱酯酶药

药物别名： 普洛斯的明、普洛色林、Proserin

药物剂型：

药理作用： 本品为季铵化合物。具有可逆性抑制胆碱酯酶活性的作用，使乙酰胆碱得以在突触部位蓄积，从而延长并加强乙酰胆碱的胆碱能作用。对骨骼肌具有直接作用。

药动学： 其溴化物极少从胃肠道吸收。在肠外给予本品甲基硫酸盐后，本品迅即被消除，原药和代谢物随尿排出。本品通过胆碱酯酶水解并在肝内代谢。给药后1～2h可达血药峰值。生物利用度仅1%～2%。蛋白结合率为15%～25%。进入CSF的药物极少，本品可透过胎盘，很少进入乳汁。

适应证： 1.治疗重症肌无力。逆转非除极神经肌肉阻断药的神经肌肉阻滞作用。2.治疗青光眼，降低眼压。3.麻痹性肠梗阻和术后尿潴留。4.蛇毒(神经毒)中毒和河鲀毒素中毒。

禁忌证： 对本品过敏者、哺乳者、急性前房炎性疾病、机械性肠梗阻、尿路梗阻、腹膜炎和心绞痛患者禁用。

注意事项： 1.支气管哮喘、消化性溃疡、心律失常、低血压、迷走神经功能亢进、甲亢、艾迪生病、帕金森病以及近期曾施行肠道或膀胱手术者均应慎用。2.对溴原子过敏者应避免使用溴新斯的明。3.重症肌无力患者可出现“胆碱能危象”，须谨慎掌握剂量。

不良反应： 1.其主要不良反应多由胆碱能神经过度兴奋所致，如恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流涎。2.过量可发生胆碱能险情，包括M受体和N受体过度兴奋，如大汗、瞳孔缩小、额痛、烦躁不安、心动过缓、低血压、肌束震颤、胸部压迫感、支气管缩窄、喘鸣伴分泌增多。甚至出现肌无力加重、共济失调、大小便失禁、惊厥、昏迷、心搏停止、中枢性呼吸麻痹、导致肺水肿而死。

用法用量： 1.静脉注射：本品甲基硫酸盐1.5mg接近等于皮下或肌内注射甲基硫酸新斯的明1.0～1.5mg或口服溴新斯的明15mg的作用。2.治疗重症肌无力：溴新斯的明的每天总量为75～300mg，分次口服，如必要，根据个体情况，夜间也可口服给药；在比较疲乏的时候给予较大的药量。大多数患者耐受的最高日剂量是180mg，儿童则为15～90mg。如患者不能接受口服，可间断皮下或肌内注射甲基硫酸新斯的明0.5～2.5mg，每天总量一般为5～20mg；儿童单剂量可给予200～500μg。3.治疗新生儿重症肌无力：可皮下或肌内注射甲基硫酸新斯的明50～250μg，或口服新斯的明1～5mg，通常每天4次。治疗极少需要超过8周龄。4.逆转非除极神经肌肉阻断药所产生的神经肌肉阻断作用：英国成人常用50～70μg/kg于1min内静脉注射；美国用量较低(0.5～2mg)。可以继续给药直到肌力恢复，但总量不可超过5mg。用药期间，应给予患者良好的通气，直至确认正常的呼吸已经恢复。为了抵消任何毒蕈碱作用，可以静脉给予阿托品0.6～1.2mg，同时或在给予新斯的明之前。如有心动过缓，应在使用新斯的明之前几min先给予阿托品。格隆溴铵(glycopyrronium bromide)可作为阿托品的替代药。5.治疗麻痹性肠梗阻和术后尿潴留：口服溴新斯的明15～30mg，或者皮下或肌内注射甲基硫酸新斯的明0.5mg或更多。

药物相应作用： 1.具有神经肌肉阻断作用的药物，如氨基苷类、克林霉素、多黏菌素E、环丙烷和卤化吸入麻醉药都可能拮抗本品的作用。2.几种药物，包括奎宁、氯喹、羟氯喹、奎尼丁、普鲁卡因胺、普罗帕酮、锂以及β-阻断药都有可能加重重症肌无力和降低拟副交感神经药物的治疗效力。3.对正在接受β-阻断药的患者使用本品可能加重或延长心动过缓。4.抗胆碱酯酶药如本品，可抑制氯琥珀胆碱的代谢，从而增强并延长其作用。5.接受全身本品的患者，如同时又给予抗胆碱酯酶滴眼剂可能招致中毒。6。抗毒蕈碱药如阿托品，可拮抗本品的毒蕈碱作用。

专家点评： 由于本品为季铵类化合物透膜性能弱、故几乎无中枢作用，而且本品能直接作用于骨骼肌细胞的胆碱能受体，故对骨骼肌作用较强，在临床上多用于重症肌无力的治疗。